El equipo de Gavin Robertson, de la Universidad Estatal de Pensilvania en Estados Unidos identificó la leelamine, derivada de la corteza de los pinos, como un fármaco capaz de inhibir varias vías de señalización necesarias para la proliferación de las células cancerígenas del melanoma (cáncer de piel). La leelamine ataca múltiples vías de señalización celular, lo que disminuye la vascularización (crecimiento) del tumor y aumenta las tasas de apoptosis (destrucción o muerte celular).
Los fármacos administrados actualmente para combatir el melanoma generan resistencia por parte de las células cancerígenas, ya que se centran en una sola proteína específica clave en alguna de las vías proteicas de señalización celular. Las células cancerígenas, inicialmente, al bloquearse esa vía no se pueden reproducir y por lo tanto, mueren. Pero después de un tiempo relativamente corto las células reemprenden su crecimiento y proliferación prescindiendo de la proteína atacada por ese fármaco y/o utilizando otra vía de señalización celular.
Los investigadores encontraron, durante la experimentación, en un modelo animal, que la leelamine tiene el potencial de inhibir simultáneamente múltiples vías de proteínas tales como PI3K, MAPK y STAT3, involucradas en el desarrollo de hasta el 70% de los melanomas y que ayudan a las células cancerosas a multiplicarse. Al bloquearse estas vías necesarias para la supervivencia del tumor las células cancerígenas inician la apoptosis (muerte celular).
Leelamine funciona desactivando el transporte del colesterol y su movimiento alrededor de la célula cancerosa. Al cerrar el transporte del colesterol y su movimiento, se modera la hiperactividad de las vías comunicación de proteínas necesaria para las células cancerosas, que se dividen descontroladamente. El resultado final es la muerte de la célula cancerosa. Dado que las células normales no necesitan los mismos altos niveles de actividad de estas vías, el fármaco tiene un efecto insignificante sobre ellas.
Los investigadores mostraron los resultados de este fármaco único en las células cultivadas en placas de cultivo y en los tumores en crecimiento de ratones. La Leelamine inhibe el desarrollo de tumores en ratones sin efectos secundarios detectables. El fármaco es el primero de una nueva clase de fármacos potencialmente viables para el tratamiento del melanoma, aunque todavía se debe investigar más antes de que pueda ser probado en humanos.
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